लिनाग्लिप्टीन;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-पण-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

लिनाग्लिप्टीन;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-पण-2-ynyl-3-मिथाइल-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)मिथाइल]प्युरिन-2,6-डायोन वैशिष्ट्यीकृत प्रतिमा

संक्षिप्त वर्णन:

रासायनिक आणि भौतिक गुणधर्म

श्रेणी: फार्मास्युटिकल कच्चा माल;इनहिबिटर;अमाइन्स;अॅरोमॅटिक्स;हेटरोसायकल्स;इंटरमीडिएट्स आणि फाइन केमिकल्स;फार्मास्युटिकल API.

सुरक्षितता माहिती:

सुरक्षा विधाने: S36/37

जोखीम विधाने: R20/21/22

धोका संहिता: Xi

HS कोड: 2933590090

स्टोरेज: थंड आणि कोरड्या चांगल्या-बंद कंटेनरमध्ये साठवले जाते.ओलावा आणि मजबूत प्रकाश/उष्णतेपासून दूर ठेवा.

देखावा:पांढरा किंवा ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पावडर

परख:99% पेक्षा कमी नाही

घनता:1.39/cm3

फ्लॅश पॉइंट:353.675℃

उत्कलनांक:661.189℃

द्रवणांक:202℃

बाष्प दाब:25°C वर 0.0±2.0 mmHg

आम्हाला ईमेल पाठवा

उत्पादन तपशील

उत्पादन टॅग

उत्पादन वर्णन

उत्पादनाचे नांव	लिनाग्लिप्टीन CAS NO668270-12-0
समानार्थी शब्द	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(पण-2-yn-1-yl)-3-मिथाइल-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)मिथाइल)-1H -प्युरिन -2,6(3H,7H)-डायोन;
CAS क्र	६६८२७०-१२-०
आण्विक सूत्र	C25H28N8O2
आण्विक वजन	४७२.५४२

अर्ज

1. लिनाग्लिप्टीन (BI-1356) हा DPP-4 चा अवरोधक आहे, एक एन्झाईम जो इंक्रेटिन हार्मोन्स ग्लुकागॉन सारखी पेप्टाइड-1 (GLP-1) आणि ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रॉपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) कमी करतो.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)मिथाइल]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione एक नवीन शक्तिशाली आणि निवडक dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) इनहिबिटर आहे ज्याचा प्रकार 2 मधुमेहाच्या उपचारात संभाव्य वापर आहे.
आमच्या कारखान्याचे उत्पादन लिनाग्लिप्टीन इंटरमीडिएट CAS 3355-28-0, परिपक्व तंत्रज्ञान, स्थिर उत्पादन, गुणवत्ता हमी.
इन्व्हेंटरी स्थिती: स्टॉकमध्ये.
तुम्हाला आमच्या उत्पादनांमध्ये स्वारस्य असल्यास किंवा काही प्रश्न असल्यास, कृपया आमच्याशी मोकळ्या मनाने संपर्क साधा!
पेटंट अंतर्गत उत्पादने केवळ R & D उद्देशासाठी ऑफर केली जातात.

वापरा: हे एक शक्तिशाली, निवडक DPP-4 अवरोधक आहे ज्याचे IC50 मूल्य 1 nM आहे.
इन विट्रो अभ्यास: लिगाग्लिप्टिनने 0.4,0.5,0.9 आणि 1.1nM (म्हणजे IC50, अंदाजे 1nM) च्या IC50 मूल्यांसह अनेक स्वतंत्र प्रयोगांमध्ये विट्रोमध्ये DPP-4 क्रियाकलाप प्रतिबंधित केला.लियग्लिप्टिनद्वारे एफएपी प्रतिबंधाचे IC50 89 nM (DPP-4 च्या तुलनेत सुमारे 90-पट निवडकता) होते.
विवो संशोधनात: नर विस्टार उंदीर, बीगल कुत्रे आणि रीसस माकडांमध्ये, 1 मिलीग्राम तोंडी प्रशासनानंतर xanthine लिनाग्लिप्टीन > 7 h> 70% / kg सह कार्यक्षम, टिकाऊ आणि शक्तिशाली DPP-4 अवरोधक असल्याचे दिसून आले.रिटाग्लिप्टिन ते db/db उंदरांना तोंडी प्रशासन, तोंडी ग्लुकोज सहिष्णुता चाचणीच्या 45 मिनिटे आधी, डोस-अवलंबून प्लाझ्मा ग्लुकोज शिफ्ट 0.1mg/kg (15% प्रतिबंध) वरून 1mg/kg (66% प्रतिबंध) [1] .लिगाग्लिप्टिन (3 आणि 10mg/kg) डोस-अवलंबून 30 मिनिटांच्या आत प्लाझ्मामधील DPP-4 एन्झाइम प्रतिबंधित करते.Ligagliptin (1 mg/kg, po) ने ग्लुकोजचे प्रमाण 50% ने लक्षणीयरीत्या कमी केले [2].DPP-4 इनहिबिटर लिगाग्लिप्टीन (3mg/kg, ओरल अॅडमिनिस्ट्रेशन) च्या तोंडी प्रशासनाने DPP-4 क्रियाकलाप जोरदारपणे कमी केला, तीव्र जखमांमध्ये सक्रिय GLP-1 स्थिर केला आणि ob/ob उंदरांमध्ये उपचार सुधारले.दुखापतीनंतरच्या 10 व्या दिवशी, लिग्लिप्टिन-उपचार केलेल्या ओब/ओब उंदरांमध्ये बहुतेक उपकला जखमा दिसून आल्या, ज्याचे वैशिष्ट्य न्यूट्रोफिल्सच्या अनुपस्थितीमुळे होते.
दस्तऐवज: टाईप 2 मधुमेहाच्या उपचारांसाठी झेंथिन स्कॅफोल्डमधून संरचनात्मकरित्या प्राप्त केलेल्या शक्तिशाली DPP-4 इनहिबिटरचा एक नवीन रासायनिक वर्ग शोधला गेला आणि त्याचे मूल्यमापन केले गेले.पद्धतशीर संरचनात्मक बदलांमुळे 1 (BI 1356), एक अत्यंत शक्तिशाली, निवडक, दीर्घ-अभिनय आणि तोंडी सक्रिय DPP-4 अवरोधक बनले आहे जे विविध प्राण्यांच्या प्रजातींमध्ये रक्तातील ग्लुकोज लक्षणीय प्रमाणात कमी झाल्याचे दर्शवते.1 सध्या क्लिनिकल फेज IIb चाचण्यांमधून जात आहे आणि टाइप 2 मधुमेहावरील दररोज एकदा उपचार करण्याची क्षमता आहे.

मागील: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

पुढे: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride